Sebagian besar obat harus melewati hati , yang merupakan situs utama untuk metabolisme obat. Setelah di hati, enzim mengubah prodrug menjadi metabolit aktif atau mengubah obat aktif menjadi bentuk yang tidak aktif. Mekanisme utama hati untuk memetabolisme obat adalah melalui kelompok spesifik enzim sitokrom P-450.
Apa organ utama yang melakukan biotransformasi?
Biotransformasi adalah proses metabolisme yang dengannya hati mengubah atau memodifikasi zat yang memasuki tubuh, seperti obat -obatan.
Apa contoh biotransformasi?
Metabolisme Obat
Metabolisme obat atau toksin dalam tubuh adalah contoh biotransformasi. Tubuh biasanya berurusan dengan senyawa asing dengan membuatnya lebih larut dalam air, untuk meningkatkan laju ekskresi melalui urin.
Apa prinsip biotransformasi?
Secara umum, reaksi biotransformasi mengkonversi senyawa menjadi lebih banyak molekul hidrofilik polar yang lebih dapat menerima ekskresi, umumnya melalui ginjal . Secara tradisional, reaksi biotransformasi telah dikategorikan sebagai reaksi fase I dan fase II.
Apa pentingnya biotransformasi?
Tujuan utama dari biotransformasi adalah untuk memodifikasi secara kimia (memetabolisme) senyawa lipofilik yang tidak dapat diekskresikan menjadi lebih banyak bahan kimia hidrofilik yang mudah diekskresikan dalam urin dan/atau empedu . Tanpa metabolisme, xenobiotik lipofilik terakumulasi dalam biota, meningkatkan potensi toksisitas.
Apa faktor yang mempengaruhi biotransformasi?
Biotransformasi obat untuk metabolit kutub adalah langkah kunci dalam penghentian tindakan dan penghapusan obat yang digunakan dalam terapi. Sejumlah besar faktor, termasuk infeksi , mengubah tingkat basal metabolisme obat dan menyebabkan sejumlah efek yang tidak diinginkan dan interaksi obat.
Apa saja fase biotransformasi?
Reaksi mengklasifikasikan sebagai fase I, fase II, atau fase III . Penting untuk dicatat bahwa reaksi -reaksi ini tidak harus terjadi secara berurutan dan bahkan dapat terjadi dalam terbalik, fase II, dan kemudian fase I, atau sebagai reaksi tunggal. Metabolisme fase I terdiri dari reaksi reduksi, oksidasi, atau hidrolisis.
Apa yang dilakukan tubuh terhadap obat?
Farmakokinetik , kadang -kadang digambarkan sebagai apa yang dilakukan tubuh terhadap obat, mengacu pada pergerakan obat ke dalam, melalui, dan keluar dari tubuhâ perjalanan waktu penyerapannya.
Apa yang terjadi jika obat tidak dimetabolisme?
Jika tubuh Anda memetabolisme obat terlalu lambat, tetap aktif lebih lama , dan dapat dikaitkan dengan efek samping. Karena itu, dokter Anda dapat mencirikan Anda sebagai salah satu dari empat jenis metabolizer, sehubungan dengan enzim tertentu. Metabolizer yang buruk memiliki aktivitas enzim yang berkurang secara signifikan atau non-fungsional.
Di mana letak metabolisme?
Meskipun hati adalah situs utama untuk metabolisme, hampir semua sel jaringan memiliki beberapa aktivitas metabolisme. Organ lain yang memiliki aktivitas metabolisme yang signifikan termasuk saluran pencernaan, ginjal, dan paru -paru.
Apa itu reaksi glukuronidasi?
Glucuronidasi adalah reaksi konjugasi di mana asam glukuronat , berasal dari kofaktor asam UDP-glucuronic, secara kovalen terkait dengan substrat yang mengandung kelompok fungsional nukleofilik. Metabolit yang dihasilkan, disebut glucuronide, biasanya diekskresikan dalam empedu dan urin.
Apa yang dibuat metabolit?
Metabolit primer disintesis oleh sel karena mereka sangat diperlukan untuk pertumbuhannya. Perwakilan yang signifikan adalah asam amino, alkohol, vitamin (B2 dan B12), poliol, asam organik , serta nukleotida (mis. Inosin-5′-monofosfat dan guanosin-5′-monofosfat). p>
Apa faktor yang mempengaruhi distribusi obat?
Beberapa faktor berdampak pada distribusi obat. Faktor -faktor ini termasuk konsentrasi transporter obat dalam darah, pH, perfusi, komposisi air tubuh, komposisi lemak tubuh , dan sebagian besar kondisi penyakit (mis., Penipisan volume, luka bakar, jarak ketiga).
Apa faktor yang mempengaruhi penyerapan obat?
Faktor -faktor yang mempengaruhi penyerapan obat
- Waktu disintegrasi.
- Waktu pembubaran.
- Variabel manufaktur.
- Bahan farmasi.
- Alam /jenis bentuk dosis.
- Usia produk dan kondisi penyimpanan.
Apa itu reaksi konjugasi?
Reaksi konjugasi biasanya melibatkan aktivasi metabolit oleh tinggi â intermediate energi dan telah diklasifikasikan menjadi dua tipe umum: tipe I (mis., Glucuronidasi dan sulfonasi), di mana agen konjugasi yang diaktifkan menggabungkan kombinasikan dengan substrat untuk menghasilkan produk terkonjugasi, dan tipe II (mis., Asam amino …
Bagaimana biotransformasi membantu lingkungan?
Biotransformasi dapat digunakan sebagai metode pembersihan untuk tanah dan air yang terkontaminasi . … Teknologi in situ tidak memerlukan penggalian tanah yang terkontaminasi dan karenanya mungkin lebih murah, menciptakan lebih sedikit debu, dan menyebabkan lebih sedikit pelepasan kontaminan daripada teknik ex situ.
Apa perbedaan antara biotransformasi dan metabolisme?
Perbedaan utama antara biotransformasi dan metabolisme adalah bahwa biotransformasi adalah bagian dari metabolisme di mana transformasi biokimia terjadi dalam obat atau senyawa tertentu sementara metabolisme mengacu pada semua reaksi biokimia yang terjadi pada organisme hidup yang hidup mengacu .
Mengapa beberapa obat menghambat proses biotransformasi?
Faktor -faktor yang mempengaruhi biotransformasi
Penghambatan enzim terjadi ketika 2 obat berbagi metabolisme melalui isozim yang sama bersaing untuk situs reseptor enzim yang sama. Penghambat yang lebih kuat akan mendominasi, menghasilkan penurunan metabolisme obat yang bersaing.
Apa nama lain untuk biotransformasi?
Biâ · oâ · transâ · forâ · ma · tion
Konversi molekul dari satu bentuk ke bentuk lain dalam suatu organisme, sering dikaitkan dengan perubahan aktivitas farmakologis; mengacu terutama pada obat -obatan dan xenobiotik lainnya. Sinonim (s): Biodegradasi .
Mengapa obat disebut sebagai xenobiotik?
Istilah xenobiotik berasal dari kata -kata Yunani î¾îî½î¿ A (xenos) = orang asing, orang asing dan î²î¯î¿ï (bios) = kehidupan , ditambah akhiran Yunani untuk kata sifat – Ï î¹îºïï, -î®, -ïî½ (-tikos, -ä , -on). … xenobiotik dapat dikelompokkan sebagai karsinogen, obat -obatan, polutan lingkungan, aditif makanan, hidrokarbon, dan pestisida.
Apa arti prodrug?
Prodrug: prekursor (pelopor) obat . Prodrug harus menjalani konversi kimia dengan proses metabolisme sebelum menjadi agen farmakologis yang aktif. Misalnya, sulfasalazine adalah prodrug. Itu tidak aktif dalam bentuk yang tertelan.